黃芩苷鋅藥理作用及其穩定性影響因素

黃苓苷是由中藥黃苓苷根部產生的一種黃酮類化合物，其與鋅離子絡合會形成的一種配合物黃苓苷鋅。黃苓苷鋅具有良好的藥理作用，而且毒性低，有較好的開發利用前景。藥物穩定性試驗研究表明溫度、濕度及光照對黃苓苷鋅的穩定性均有可能有一定程度的影響，因此黃苓苷鋅應儲存在低溫、干燥和避光的環境中。

藥物穩定性試驗對藥品質量控制具有指導作用，直接影響制劑的質量及用藥的有效性和安全性。作為一家醫藥研發外包公司，美迪西生物醫藥的藥物穩定性試驗可以提供全球藥物注冊的穩定性、試驗/試探性的穩定性（預實驗）、批準上市后藥物的穩定性等服務。

黃芩苷具有黃酮類母核，與金屬離子形成配合物可能會影響機體某些酶的活性，其產生的藥效有可能是黃芩苷和金屬離子藥效的疊加，藥理研究的諸多結果也表明，黃芩苷的配合物相比黃芩苷性質有較明顯的增強。黃芩苷對多種病毒有抑制作用，其中近年來研究最熱門的是黃芩苷的抗人類免疫缺陷病毒HIV的作用，而對黃芩苷金屬配合物的研究有助于找到抗艾滋病藥理活性更高的化合物。

研究者利用黃芩苷與鋅離子螯合而形成的絡合物來達到更好的抗艾滋病效果。黃芩苷鋅可由黃苓苷與硫酸鋅、醋酸鋅、氯化鋅、氫氧化鋅等多種鋅的化合物在各自所需的特定條件下絡合形成。黃芩苷鋅對抗HIV-1的活性較黃芩苷有明顯的增強，其主要是從抑制HIV-1胞合體細胞形成、HIV-1 p24抗原和HIV-1逆轉錄酶的產生，這三個方面來對抗HIV-1。

也正是因為黃芩苷與鋅的螯合使其起到了協同增效的作用，黃芩苷鋅的抗HIV-1的藥效作用得以增強，而且使得絡合物的細胞毒性與黃芩苷相比，下降了大約50%。雖然黃芩苷鋅也仍然無法徹底代替齊多夫定等一線藥物，但齊多夫定的作用機制只有單一的一種，而黃芩苷鋅能從三個方面對艾滋病毒進行抑制，所以它能更好的起到協同治療艾滋病的作用。

黃苓苷及其系列配合物抗HIV的研究發現，它們具有顯著的藥效和較低的細胞毒性，從而優于其他抗HIV的藥物，又因為它們具有多靶點抗HIV特性，從而更具治療上的優勢。

進行黃苓苷鋅的藥物穩定性試驗，可以了解該藥品可能的降解途徑，初步確定藥品的包裝、貯藏條件和加速試驗的條件，同時驗證處方的合理性和分析方法的可行性。黃芩苷鋅穩定性的影響因素試驗的方法根據2005版中國藥典要求,將供試品黃芩苷鋅置培養皿中,攤成≤5mm的薄層，開口置高溫(60、40℃)、高濕度（RH(90±5)%、RH(75±5)%）和強光照的環境下放置5、10d，分別取樣，用配位滴定法測定黃芩苷鋅的含量，同時觀察其性狀的變化，藥物穩定性試驗結果表明：

（1）在高溫條件下，黃苓苷鋅易失水，尤其在60攝氏度條件下，失水近50%，以致顏色發生較大變化，同時在60攝氏度條件下放置10d的含量與置入前的相比，差異有顯著性（p<0.05），可見溫度對黃苓苷鋅的影響可能較大，應在低溫條件下儲存。

（2）高濕實驗中，RH(90±5)%與RH(75±5)%條件下，黃苓苷鋅的吸水量均大于5%，說明黃苓苷鋅具有一定的吸濕性，含量變化不具有統計學意義（p>0.05），則濕度對黃苓苷鋅影響可能較小。

（3）強光照射條件下，黃苓苷鋅失水也較多，顏色也發生較大變化，并且10天后的含量下降明顯（p<0.05），說明黃苓苷鋅可能對強光照射比較敏感，最好避光放置。

在60℃高溫以及強光照射下10d，黃芩苷鋅顏色和水分變化較大，其含量變化有統計學意義(P<0.05)，不過在較低溫度和濕度條件下含量變化較小，因此高溫度、高濕度及強光照均可能對黃芩苷鋅的穩定性有一定影響。