作為藥物研發的重要組成部分,化學合成藥物仍是當今世界大制藥公司新藥研發的主題,化學藥物的生產離不開三個階段:原料預處理、化學反應和產品精制。化學藥物可以是無機的礦物質或合成的有機化合物,從天然藥物中提取得到的有效單體,也可以是通過發酵方法得到的抗生素等。在未來化學合成藥物的發展呈現以下發展趨勢:
1、從藥用植物中發現新的先導化合物并進行結構修飾、發明新藥
中草藥的使用已有數千年的歷史,對于各種疾病包括腫瘤的治療都取得了十分寶貴的經驗。豐富的中草藥資源也為尋找新抗癌藥提供了重要的物質基礎,天然產物是最大最好的藥物來源庫,不僅世界各種傳統醫學中使用的藥物均屬于天然來源的物質,即使現代醫學應用的化學藥物中天然來源的化合物也超過了30%,還有更多的藥物是以天然產物為先導化合物經過結構修飾和改造產生的。天然產物結構和生物活性的多樣性不僅可以直接提供新藥或藥物先導化合物,更可以為化學合成和結構修飾提供靈感。從藥用植物中發現具有抗病毒和抗腫瘤活性的結構新穎的先導化合物,是研發抗病毒和抗腫瘤藥物的重要方向之一。
美迪西可以為客戶提供高效率和最大化產能的制劑工藝優化服務,節省客戶的時間和成本,為客戶生產可靠的、高性價比的中間體和API產品,主要研發項目包括:化學藥物合成工藝優化、制劑工藝優化等內容。
2、從天然來源發現新結構類型抗生素已經很困難,微生物對抗生素的耐藥性的增加,不合理的使用抗生素,使得一種抗生素的使用壽命愈來愈短。
如今抗微生物藥物耐藥性現象比比皆是,有可能影響到任何國家任何年齡的人。許多上個世紀所取得的醫學突破可能由于抗微生物藥物耐藥性的傳播而喪失,之前可以治愈的傳染病可能變得無法治療而在全世界蔓延。抗微生物藥物耐藥性屬于全球性問題,在過去幾年中,抗微生物藥物的使用和誤用使耐藥微生物的數量和種類增加。其后果是,多種傳染病可能會再次變得不可控制。隨著全球貿易和旅行的增加,耐藥微生物可能會快速蔓延到世界每一角落。
3、組合化學的出現大大加速了化合物的合成與篩選速度
組合化學技術應用到獲得新化合物分子上,是仿生學的一種發展。它將一些基本小分子裝配成不同的組合,從而建立起具有大量化合物的化學分子庫,再結合高通量篩選來尋找到一些具有活性的先導化合物。
4、有機化合物仍然是化學合成藥物最重要的來源。
藥物大多數都是有機化合物,現在的合成藥物也是由有機化學的合成方法制備的。目前,化學合成藥物仍然是最有效、最常用、最大量及最重要的治療藥物。當今世界大制藥公司新藥研究的主題仍是化學合成藥物
5、儀器分析(光譜、色譜)學科的逐漸形成,加快了化學合成藥物開發的速度。
進入21世紀,一批帶有高級計算機儀器的發明,分離、分析手段的不斷提高,特別是分析方法進一步的微量化等將使化學合成藥物的質量更加提高,開發速度也會進一步加快。
6、化學合成藥物的有效藥理表現更加具有特異性。
藥理學進一步分枝化為分子藥理學、生化藥理學、免疫藥理學、受體藥理學等,在未來化學合成藥物會緊密地推動藥理學科的發展,藥理學的進展又會促進化學合成藥物向更加具有專一性的方向發展,使其不但具有更好的藥效,毒副作用也會更加減少。
7、利用計算機進行合理藥物設計的新藥研究和開發,展現出良好的發展前景。
21世紀,酶、受體、蛋白的三維空間結構會一個一個地被闡明的,這給利用已闡明這些“生物靶點”進行合理藥物設計,從而開發出新的化學合成藥物奠定了堅實的基礎。
8、防治心腦血管疾病、癌癥、病毒及艾滋病、老年性疾病、免疫及遺傳性等重要疾病的合成藥物是21世紀重點需要開發的新藥。
9、分子生物學技術的突飛猛進、人類基因組學的研究成就,將對臨床用藥產生重大影響,不但會有助于發現一類新型微量內源性物質,如活性蛋白、細胞因子等藥物,也為化學合成藥物研究特別是提供新的作用靶點奠定了重要的基礎。
化學藥物是一類結構明確的具有預防、治療、診斷疾病,或為了調節人體功能、提高身體質量、保持身體健康的特殊化學品,與人類息息相關,是人類日常生活中的應用的一部分。化學合成藥物作為合成化學藥物的一種手段,在未來的發展越來越重要。