臨床使用的AT1受體拮抗劑為非肽類藥物，依據結構可分為2類： （1）聯苯四氮唑類，包括氯沙坦（losartan）、纈沙坦（valsartan）、厄貝沙坦（irbesartan）、坎地沙坦酯（candesartan cilexetil）及他索沙坦（tasosartan）。 （2）非聯苯四氮唑類，包括依普羅沙坦（eprosartan）及替米沙坦（telmisartan）。 ...
SCIEX利用LC-MS/MS建立了測試沙坦藥物中疊氮類遺傳毒性雜質4’-(疊氮甲基)-[1,1’-聯苯]-2-氰基(AZBC)、5-[(4’-(疊氮甲基)[1,1’-聯苯]-2-基] -2H-四氮唑MB-X和5-[4’[(5-(疊氮甲基)-2-丁基-4氯-1H-咪唑-1-基)甲基]-[1,1’-聯苯]2-基-1H-四唑（AZLS）三種化合物的方法。...
“2046”獨特機制、平衡調節RAAS助力奧美沙坦更強降壓，更優保護??? 不同ARB類藥物在共同的結構外，還具有一些不同的側鏈結構，這決定了它們各自具有一些特殊的藥理學特性，對AT1受體的抑制作用也各不相同。??? 多數ARB具有共同的聯苯四咪唑環，可與AT1受體上的血管緊張素Ⅱ（AngⅡ）激活位點結合，因而阻斷了AngⅡ與受體的結合，產生基本的受體拮抗作用。...
第二步，明確ACEI的作用機制是第一條途徑的抑制，也是所有ARB的作用機制，即ARB共同的聯苯四咪唑環起到這種抑制化學激活的功效。 第三步，指出能夠抑制第二條途徑的ARB，只有奧美沙坦、氯沙坦和坎地沙坦，因為這三個藥物結構中在聯苯四咪唑環上還有羧基側鏈，這個羧基側鏈抑制AT1受體的機械激活。 ...
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