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    概述左氧氟沙星片的藥代動力學介紹

    2023.8.29

      一、吸收:

      本品口服后吸收迅速,1~2小時后血漿濃度達峰值。500mg和750mg本藥口服后其絕對生物利用度約為99%。在劑量范圍內單次或多次口服或靜脈滴注的藥代動力學呈線性關系,500mg或750mg劑量每日一次,48小時內達穩態。500mg 每日一次的峰谷濃度分別為5.7±1.4μg/ml和0.5±0.2μg/ml,750mg每日一次的峰谷濃度分別為8.6±1.9μg/ml和1.1±0.4μg/ml。本藥與食物同服,達峰時間延遲1小時,峰濃度下降約14%。等量本藥口服或靜脈滴注,血漿濃度譜變化相似,所以靜脈途徑和口服途徑可以相互轉化。

      二、分布:

      本品500mg或750mg單劑和多劑口服后,其平均分布容積為74-112L。

      三、代謝:

      本品在血漿或尿中穩定,不轉化為其對映體D-氧氟沙星,主要以原形從尿中排出。本藥口服后,48小時內約87%藥物原形從尿中檢出,72小時內糞中檢出約4%。不到口服劑量的5%以去甲基代謝產物和氧化代謝產物的形式從尿中排出。

      四、排出:

      左氧氟沙星主要以原形從尿中排出,平均血漿消除半衰期為6-8小時。

      五、特殊人群:

      1.腎功能不全患者:左氧氟沙星腎清除率(CL)下降,消除相半衰期(t1/2?)延長,為避免藥物蓄積,應進行劑量調整。血液透析和連續腹膜透析(CAPD)不影響左氧氟沙星從體內排除。

      2.肝功能不全患者:尚無肝功能不全患者藥代動力學研究資料。由于本藥在體內基本沒有代謝,推測可能沒有太大影響。

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