DAC（Histone Deacetylase）組蛋白去乙酰化酶活性測定及藥物篩選方組蛋白去乙酰化酶 （histone deacetylase,HDAC ）是一類蛋白酶,對染色體的結構修飾和基因表達調控發揮著重要的作用。一般情況下,組蛋白的乙酰化有利于DNA與組蛋白八聚體的解離，核小體結構松弛，從而使各種轉錄因子和協同轉錄因子能與DNA結合位點特異性結合，激活基因的轉錄。

在細胞核內，組蛋白乙酰化與組蛋白去乙酰化過程處于動態平衡，并由組蛋白乙酰化轉移 酶（histone acetyltransferase, HAT）和組蛋白去乙酰化酶（histone deacetylase, HDAC）共同調控。HAT將乙酰輔酶A的乙酰基轉移到組蛋白氨基末端特定的賴氨酸殘基上，HDAC使組蛋白去乙酰化，與帶負電荷的DNA緊密結合，染色質致密卷曲，基因的轉錄受到抑制。

在癌細胞中,HDAC的過度表達導致乙酰化作用的增強，通過恢復組蛋白正電荷, 從而增加DNA與組蛋白之間的引力, 使松弛的核小體變得十分緊密, 不利于特定基因的表達, 包括一些腫瘤抑制基因。組蛋白去乙酰化酶抑制劑（histone deacetylase inhibitors，HDACi）則可通過提高染色質特定區域組蛋白乙酰化，從而調控細胞凋亡及分化相關蛋白的表達和穩定性，誘導細胞凋亡及分化，成為一類新的抗腫瘤藥物。

HDACi不僅對多種血液系統腫瘤和實體瘤具有良好的治療作用，而且具有腫瘤細胞相對較高選擇性和低毒的優點。已有幾種HDACi進入臨床試驗階段。然而，由于缺乏分析HDAC活性的方便工具，篩選HDACi復合物是較難的。艾美捷向您推薦美國著名品牌BioVison的HDAC（Histone Deacetylase）組蛋白去乙酰化酶活性測定及藥物篩選全系列方案：

其中，艾美捷 推薦的HDAC組蛋白去乙酰化酶活性熒光分析試劑盒 -HDAC Fluorometric Assay Kit（貨號K330-100）和HDAC組蛋白去乙酰化酶活性比色分析試劑盒 -HDAC Colorimetric Assay Kit（K331-100）主要用于檢測樣本哺乳動物組織細胞粗提液、細胞培養上清、尿液、血漿、血清、純化的蛋白液等生物樣本溶液內HDAC的活性，前者采用的是熒光法，后者采用的是底物顯色法。

試劑盒內分別提供了熒光團或顯色團標記的底物，經樣本內HDAC酶脫乙酰后被激活，隨后，賴氨酸顯象劑作用后產生熒光團或發光團。最終的發光團可以用ELISA讀板儀或酶標儀讀取分析，熒光團則可以通過熒光讀板儀或熒光計分析。試劑盒里也提供了Hela細胞核提取物（HeLa Nuclear Extract）作為陽性對照，以Trichostatin A作為陰性對照。此分析很適合用于高流通量篩選。

而HDACi（組蛋白去乙酰化酶抑制劑）藥物篩選試劑盒 -HDAC Inhibitor Drug Screening Kit（K340-100）采用了與HDAC Fluorometric Assay Kit（貨號K330-100）類似的原理，在試劑盒內提供了Hela細胞核提取物作為常規檢測環境，通過添加待測樣品，使用熒光團標記底物，通過測定HDAC的酶活性，分析待測樣本內HDAC抑制劑的含量。

該HDAC活性抑制劑藥物篩選試劑盒可用于哺乳動物組織細胞粗提液、細胞培養上清、尿液、血漿、血清、純化的蛋白液等生物樣本溶液內HDAC的抑制劑藥物篩選，非常適合用于高流通量藥物篩選。

BioVision位于美國加州的Palo Alto，是世界上首屈一指專著于凋亡和細胞信號研究的公司。其產品覆蓋細胞凋亡研究、能量代謝、細胞/組織蛋白提取、氧化應激與損傷、代謝與肥胖癥、細 胞增殖與毒性、信號轉導、干細胞研究等。

作為多家知名品牌的代理，艾美捷與BioVision一起為研究者們提供最好、最新的細胞生物學研究工具而不斷擴大產品及服務質量。如果您對上述HDAC（Histone Deacetylase）活性測定及藥物篩選產品和方案感興趣，請致電027-84454412到垂詢相關的產品信息及完整實驗解決方案。

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