本發明設計的JK2JH2假激酶抑制物領域抑制物篩選試劑盒,用于篩選和分析從JH2領域取代熒光標記探針(JH2探針1)的小分子。該測定方法是一種熒光極化法(FP),根據測試化合物與JH2探針的競爭,結合純化的JH2JH2。
JH2探針1是一個小分子探針,它與JH2假激酶域JH2的ATP結合點結合。該探針被標記為熒光示蹤劑,使探針與大得多的JH2的結合導致熒光極化明顯增加,而非束縛熒光探針(去極化)。試驗藥與探針的競爭導致極化的變化.
使用這個工具包,只需要微板上的一個簡單步驟進行篩選。JH2探針1是用含有JJ2JH2的樣品培養出來的,以產生熒光極化的變化,然后可以用能夠測量熒光極化的熒光微盤探測器來測量。
艾美捷JK2JH2假激酶抑制物領域抑制物篩選試劑盒：
貨號：78209
英文名稱：JAK2-JH2 Pseudokinase Domain (V617F, W659A, W777A, F794H) Inhibitor Screening Assay Kit
規格：384 rxns.
同義詞：JJ2試劑盒,亞努斯基因-2測定試劑盒,JJ2-JH2測定試劑盒,JJK抑制劑篩選,JJ2突變,V617F,W659A,W777A,F794H
檢測試劑盒格式：熒光極化
提供方式：這個工具包有一個方便的384井格式,有足夠的重組人JJ2JH2和熒光標記的三氧化二氮結合站點示蹤劑(JH2探針1)為384反應。
需要但未提供的材料：
可調節的微型引水器和無菌尖
能夠讀取熒光極化的微盤讀取器
儲存/穩定性：這個分析工具包將在收到材料后的6個月內按指示進行儲存。
應用程序：該試劑盒可用于小分子的篩選或滴定,取代JH2探針1從JH2JH2區域的atp結合部位。
運輸溫度：-80℃，避免冷凍/解凍循環
JK2JH2假激酶抑制物領域抑制物篩選試劑盒相關研究：
JAK2 (JH2 Domain) (W659A, W777A,F794H), His-Tag Recombinant
JAK2 (JH2 Domain) (V617F, W659A, W777A, F794H), His-Tag Recombinant
JAK2 (V617F, W659A, W777A, F794H), His-Avi-Tag, Biotin-Labeled Recombinant
JAK2-JH2 Pseudokinase Domain (W659A, W777A, F794H) Inhibitor Screening Assay Kit
CRISPR/Cas9 Kinase Knockout Lentivirus Library (Array Format)
Kinase Screening & Profiling
JK2JH2假激酶抑制物領域抑制物篩選試劑盒文獻參考：
1. Wrobleski, S. T., et al. J. Med. Chem. 2019, 62(20): 8973-8995.
2. Hubbard, S. R. "Mechanistic insights into regulation of JAK2 tyrosine kinase." Frontiers in endocrinology2018, 8: 631
3. Newton, Ana S., et al. "JAK2 JH2 fluorescence polarization assay and crystal structures for complexes with three small molecules." ACS medicinal chemistry letters2017, 8(6): 614-617.
4. Yamaoka, Kunihiro, et al. "The Janus Kinases (Jaks)." Genome biology2004, 5(12): 1-6.
https://www.amyjet.com/brand/acetyltransferase.shtml
