淺析納米技術應用于創新藥制劑研發的優勢

納米藥物制劑是指運用納米載體技術研究開發的一類創新藥制劑，與傳統制劑相比，納米藥物制劑呈現出許多新的藥效學、代謝動力學特征，如長循環、靶向性、緩控釋性、高生物黏附、特殊入胞機制、多成分共輸送等特性。納米藥物制劑或藥物納米載體的研究和開發，已成為當前國際醫藥學界的前沿和熱點。

創新藥制劑相對傳統藥物制劑是要以具有臨床優勢為首要目的，因此改善用藥依從性、提高藥物療效、降低毒副反應、填補用藥空缺以及防止藥物濫用便是制劑創新的主要訴求，也是判斷企業制劑創新能力的重要標準。美迪西是一家醫藥研發外包公司，提供創藥物制劑研發服務，可以根據劑型的特點，結合藥物理化性質和穩定性等情況，考慮生產條件和設備，進行工藝研究，初步確定實驗室樣品的制備工藝，并建立相應的過程控制指標。

納米技術( nanotechnology )是指在納米尺度下對物質進行制備、研究和工業化，以及利用納米尺度物質進行交叉研究和工業化的一門綜合性的技術體系。已有的研究表明，納米技術可應用于醫學、藥學、生物、化學和信息技術等領域，從而可以在無創式微創醫學中發揮重要作用。將納米技術應用在創新藥制劑研發中可以提高藥物的生物利用度、增加藥物的靶向性、改善藥物的穩定性和提高藥物的控釋效果。

1、提高藥物的生物利用度

生物利用度測定可以評價藥物制劑的吸收程度，藥物的吸收程度與藥物在吸收部位的溶出速度有關，藥物的溶出速度與藥物顆粒的比表面積呈正比，而比表面積與顆粒粒徑成反比。固體脂質納米粒作為藥物傳輸系統具有良好的耐受性、生物降解性和提高口服制劑的生物利用度等特性。減少藥物粒徑而增加比表面積有利于藥物有效成分的溶出。納米藥物達到了超細粉末水平，比表面積顯著增大有利于藥物穿透各組織間隙而提高生物利用度。

2、增強藥物的靶向性

納米粒在體內有長循環、隱形和立體穩定等特點，這些特點均有利于增加藥物的靶向性，是抗腫瘤藥物、抗寄生蟲藥物的良好載體。與單純的藥物相比，納米藥物載體可實現靶向藥物治療。靶向給藥治療是指供助載體、配體或抗體將藥物通過局部給藥或全身血液循環而選擇性地定位于靶組織、靶器官、靶細胞或細胞內結構的給藥系統。在特定的導向機制作用下，納米藥物載體輸送藥物到特定靶點，發揮治療作用，可達到藥劑用量少、毒副作用低、藥效持續、生物利用度高、長時間保持靶目標的有效藥物濃度的效果。
    靶向制劑主要是一種載體制劑，這種載體多采用超微粒物由于體內物理和生理作用能將這些微粒分散體系選擇地聚集于肝、脾、淋巴等部位。TDDS指一類能使藥物濃集定位于病變組織、器官、細胞或細胞內的新型給藥系統．藥物通過局部或全身血液循環而濃集定位于靶組織、靶器官、靶細胞的給藥系統。
    納米藥物制劑具有靶向性，它能將藥物濃集于靶部位，而對非靶器官影響很小，可提高藥效，降低全身毒副作用，被認為是搭載抗癌藥的最適宜劑型。目前一些靶向納米制劑產品已上市，也有大量靶向納米制劑處于研究階段，在腫瘤治療上有廣闊應用前景。

3、改善藥物的穩定性

由于某些藥物在日常放置期間容易受到光、空氣中的氧氣以及水分等因素的影響吸潮或分解而使藥物含量減少、或者藥物進入體內后并未到達靶位就被體內的某些酶降解，或因不適應體內環境在未起作用前就已經降解。為此需要提高這部分藥物的穩定性來發揮藥物的治療作用。納米技術可以通過在加工或貯存過程中保持藥物納米形態來增加其儲存期的穩定性。

4、提高藥物控釋效果

藥物的控制釋放是指藥物在預定時間內以一定速度釋放，機體的血藥濃度能夠在較長時間內保持在有效范圍之內。藥物納米控釋系統是納米技術在藥學中的重要應用。納米級聚合物粒子作為藥物傳遞和控釋的載體，是一種新的藥物控釋體系。納米控釋系統包括納米粒子( na no pa rticles)和納米膠囊( nanocapsules )。由于納米控釋系統特有的性質，使其在藥物輸送方面具有許多優越性，如可緩釋藥物、延長藥物作用時間、達到靶向輸送目的。在保證藥物作用的前提下，減少給藥劑量，減輕或避免毒副反應；提高藥物穩定性，以利于儲存；建立新的給藥途徑，包括體內局部給藥、黏膜吸收給藥和多肽藥物的口服給藥等。

納米技術在藥學領域中的發展將使藥物具有緩釋、靶向性等特點,并且能夠提高藥物的療效,減少不良反應。因此將納米技術應用于創新藥制劑研發中，具有光明的前景，從而為提高人類的身體健康，提高人類的生命質量做出新的貢獻。