潛在藥物靶點的發現 助力疾病新療法的開發

腫瘤是目前威脅人類健康的頭號殺手，是誘發人們死亡的主要原因之一，而加強腫瘤藥物創新藥制劑的研發也迫在眉睫。近日，科學家利用基于質譜的蛋白質組學技術發現了一系列蛋白質，這些蛋白質在細胞內信號的傳播過程中扮演著關鍵角色，而這些信號常常會導致細胞生長失控，從而成為誘發癌癥發生的主要標志，其研究結果對于開發所謂的酪氨酸磷酸酯酶抑制劑藥物來治療多種類型癌癥及諸如努南綜合征等患者提供了新的思路。

酪氨酸激酶抑制劑可作為三磷酸腺苷（ATP）與酪氨酸激酶結合的競爭性抑制劑，也可作為酪氨酸的類似物，阻斷酪氨酸激酶的活性，抑制細胞增殖，可以利用此特點開發出抗腫瘤的創新藥制劑。美迪西生物醫藥提供藥物制劑開發服務，其擁有片劑、注射劑、膠囊劑、顆粒劑、軟膏劑、乳膏劑、噴霧劑、凝膠劑、糖漿劑、酊劑、口服液體制劑等制劑工藝研究和質量研究常用的設備和儀器以及口服固體制劑GMP中試車間，還具有開發緩控釋制劑、納米制劑、脂肪乳劑等新技術研發能力。

1、積極的細胞交流能抑制癌癥的發展

在文章中，研究人員重點對細胞內的蛋白質交流和信號發生進行了研究，蛋白質信號的錯誤調節通常會誘發腫瘤產生量的增加，通過理解這些信號的調節及其機制，研究人員就能夠利用藥物來特異性地靶向作用蛋白質。利用質譜蛋白質組學技術，并且結合先進的數據分析技術，研究人員分析了利用多種生長激素來處理的細胞中蛋白的變化情況，結果發現，能夠控制細胞中溝通過程的蛋白質能被細胞受體開啟，隨后就會抑制癌癥的發生。

隨后研究人員發現了名為Shp-2的蛋白酪氨酸磷酸酶所扮演的關鍵角色；研究者Jesper Velgaard Olsen教授說道，這實際上會導致一種非常顯著的細胞生長途徑的失活，而該通路時科學家們試圖靶向作用的癌細胞中的一個主要通路。

2、100個潛在的靶點

在研究開始階段，研究人員已經清楚能被Shp-2所調節的一系列蛋白質，然而利用質譜分析技術，研究人員還發現了大約100個新的靶點，而其中的復雜性或許遠比之前研究人員認為的要多，目前研究人員需要進行更為深入的研究來確定這些蛋白質的角色和機制，隨后他們利用人類細胞進行了相關的研究。

研究人員對白血病進行了重點研究，在白血病患者機體中，癌細胞中的不同受體會發生突變，而這些受體受到了Shp-2的調節。研究者通常會利用酪氨酸激酶抑制劑來對癌癥患者進行治療，這些抑制劑能阻斷細胞內的信號通路來抑制腫瘤生長，然而，很多癌細胞都會對當前臨床中使用的抑制劑產生一定的耐藥性，因此研究人員就迫切需要開發出新型靶向性療法來遏制耐藥性癌癥的進展。

最后，研究者Jesper Velgaard Olsen教授說道，如今研究人員希望能夠通過深入研究，根據患者自身的DNA及蛋白質表達特性來開發出有效治療多種癌癥的個體化療法。