放射性同位素標記法研究加替沙星在小鼠體內的吸收、分布和排泄

《現代儀器》2008年03期    
 
  放射性同位素標記法研究加替沙星在小鼠體內的吸收、分布和排泄
  張恒軍;姜國華;黃建華;劉忠敏
  　　本文用3H標記的方法研究加替沙星在小鼠體內的吸收、分布和排泄。小鼠靜脈注射3H-加替沙星三個劑量:4mg/Kg、8mg/Kg、16mg/kg,用液體閃爍譜儀測定不同時間血藥濃度,建立血藥濃度-時間關系。結果顯示:靜脈注射3H-加替沙星在小鼠體內代謝符合二房室開放模型,分布相半衰期T1/2α分別為0.16h,0.15h和0.19h;消除相半衰期T1/2β分別為55.55h,45.75h,和52.11h;表觀分布容積V分別為0.77L.Kg-1,0.62L.Kg-1和0.95L.Kg-1;曲線下面積AUC分別為74.08μg.h.L-1,89.28μg.h.L-1和211.88μg.h.L-1。3H-加替沙星在小鼠體內分布很廣,沒有發現特異性組織積累。
【作者單位】：吉林農業科技學院動物科學學院 吉林132101(張恒軍);北京師范大學分析測試中心 北京100875(姜國華;黃建華;劉忠敏)
【關鍵詞】：加替沙星;吸收;分布;放射性;液體閃爍譜儀
【分類號】：R96
【DOI】：CNKI:SUN:XDYI.0.2008-03-008
【正文快照】：
　　加替沙星(Gatifloxacin,GFLX)是臨床廣泛使用的廣譜抗菌藥。它是一種8-甲氧氟喹諾酮類外消旋化合物,屬第四代喹諾酮類抗菌藥物。與其它氟喹諾酮類抗菌藥物相同,加替沙星通過抑制細菌DNA復制、轉錄和修復所必需的Ⅱ型拓撲異構酶中的DNA旋轉酶和拓撲異構酶Ⅳ發揮抗菌作用。其對革