新種類小分子有望成新藥開發基礎

　　據美國物理學家組織網11月20日報道，美國佛羅里達斯克利普斯研究院的科學家受天然產品啟發，將合成化學的力量與高通量藥物篩選技術相結合，創建了一種介于天然產品和合成產品之間的新種類小分子，其有望成為新藥開發的基礎。

　　新方法克服了小分子合成和篩選途徑最新的分子限制，最終能擴展出數百萬種令人興奮的合成化合物，成為探索潛在藥物的幫手。相關研究報告發布在11月20日的《自然—化學》雜志網絡版上。

　　科研人員表示，高通量藥物篩選是現代新藥開發的重要組成部分。在這個篩選體系中，多種分子因為生物領域的潛在功能而被評估，藥物開發是否成功則與評估下的分子集合的構成息息相關。目前的篩選中心保持了相對靜態的分子集合，它們中的大部分都是可在商業領域應用的材料，不具有天然產品的結構，而天然產品已證實可在藥物開發中起到引子作用。

　　為了擴大化合物的數量，科學家采用了一種可實現結構多樣性的方法，其能模擬天然引擎，開發具有生物功能的分子。這一過程名為“齊聚反應”，是一種模塊化的結構組裝方式，類似于字母通過組合形成具有含義的單詞。單分子單元能傳送大量長度、結構和功能不同的聚合產物，如同詞典中包含各式各樣的單詞一樣。

　　將這種技術與由生物活性天然產品所激發的分子特性的合成設計相結合，尤其可獲取聚酮化合物的天然產品，如紅霉素和埃博霉素等。科學家構建了一個新的化學平臺，從而有望發現潛在的治療方法。

　　此次研究進展象征著化學、生物和醫學界革命性發現的第一步。同時，這類科學的特性使得合成大量具有可預測、穩定、三維形狀的且由天然產品激發的結構成為可能，并能實現低成本處理大量化合物的評估，顯著改善藥物學相關科學的未來。