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    基于DNA G-四鏈體識別的抗腫瘤分子篩選及結構設計研究進展

    上一篇 / 下一篇  2010-12-10 21:44:22/ 個人分類：生命科學

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    　　摘要 以生物靶分子為基礎進行抗腫瘤藥物先導化合物的篩選是抗腫瘤藥物研究的熱點之一. DNA G-四鏈體結構的發現和現代分子生物學技術對其與癌癥關系的揭示, 為目前抗腫瘤藥物研發提供了一個新的契機. 能夠誘導DNA形成G-四鏈體結構或者與G-四鏈體特異性結合并使之穩定的化合物有望抑制腫瘤細胞的生長, 從而達到抗癌的作用. 以G-四鏈體為抗癌藥物作用靶點對化合物進行篩選和結構設計是目前化學家和生物學家的關注點.
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        本文旨在針對靶向G-四鏈體的抗腫瘤分子篩選、結構設計以及抗腫瘤藥物開發三個方面的最新研究進展進行綜述. 分析測試百科網0~f hz Ew{e

    @ C6`#R:N Y+]4jS"X0    首先, 介紹兩種基于G-四鏈體對其配體結構特異性識別而對化合物進行結構篩選的研究方法: 基于核磁共振進行抗腫瘤化合物篩選方法以及計算機虛擬篩選. 其次, 從化合物與G-四鏈體之間靜電相互作用方面來進行G-四鏈體配體的結構設計, 主要包括以下4種類型: (1) 原位胺的質子化； (2) 通過雜環芳香族化合物上的N-甲基化； (3) 中心金屬離子的存在； (4) 不帶電荷的化合物. 最后, 對目前基于G-四鏈體為抗腫瘤作用靶點、已經走向臨床實驗的CX-3543, AS1411兩個抗腫瘤藥物的開發與作用機制進行介紹.

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    TAG: dnag-四鏈體抗腫瘤藥物靶點

     

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