新藥研發與設計課件

　　新藥設計與開發

　　?新藥設計與開發的學習要點

　　? 1. 基本概念

　　? 非特異性結構藥物、特異性結構藥物，生物靶點及種類，

　　? 藥物的選擇性和特異性，動力學時相、藥效學時相;

　　? 先導化合物，。

　　? 2. 基礎知識(結合實例學習)

　　? (1)影響藥效的兩個基本因素(406頁)

　　? (2)構效關系(藥物的化學結構與活性的關系)

　　? 藥物理化性質對藥效的影響(溶解度、P值、解離度)，

　　? 藥物立體結構對藥效的影響。(幾何異構、光學異構)

　　? (3)藥物與受體相互作用的幾種化學鍵：

　　? 氫鍵、 共價鍵、離子鍵。

　　? (4)發現先導化合物的途徑(414頁)

　　?概 述

　　? 一. 藥物化學的根本任務——發現和設計新藥

　　?。 藥物的發現、研究與發展的歷史，經歷了由粗到精、

　　由經驗性的試驗到科學的合理設計的三個階段：

　　(一)發現階段(19世紀末~20世紀30年代)

　　階段特征——從動物、植物體內分離、純制和測定許多

　　天然活性產物，直接被用作藥物等等。

　　如： 嗎 啡(1804年)、奎 寧(1820年)、

　　可卡因(1860年)、利血平(1918年)

　　(二)發展階段(20世紀30~60年代)

　　階段特征——藥物發現的黃金時期

　　如：磺胺藥、抗生素、氮芥類抗腫瘤藥、抗精神病藥、

　　吲哚類非甾體抗炎藥、受體激動劑和拮抗劑、

　　內源性生物活性物質的分出甾體激素結晶等。