諾貝爾化學獎公布,“點擊”獲獎
北京時間10月5日下午,2022年諾貝爾化學獎揭曉。瑞典皇家科學院將該獎授予卡羅琳?露絲?貝爾托西(Carolyn R. Bertozzi)、摩頓?梅爾達爾(Morten Meldal)和卡爾?巴里?夏普萊斯(K. Barry Sharpless),以表彰他們在“點擊化學和生物正交化學”方面所做出的貢獻。
諾貝爾獎官網介紹稱,夏普萊斯和梅爾達爾為一種功能形式的化學——點擊化學奠定了基礎,在這種化學中,分子構建塊快速而有效地結合在一起。貝爾托西將點擊化學帶入了一個新的維度,并開始將其應用于生物體中。
三名科學家將平分1000萬瑞典克朗(約合90萬美元)獎金。
三位獲獎者
卡爾?巴里?夏普萊斯
卡爾?巴里?夏普萊斯于?1941?年出生于美國賓夕法尼亞州費城,獲得今年的諾貝爾化學獎。他是美國加利福尼亞州拉霍亞市斯克里普斯研究中心的教授。
摩頓?梅爾達爾
摩頓?梅爾達爾在1954年出生于丹麥,獲得2022年諾貝爾化學獎。他是丹麥哥本哈根大學的教授。他與卡爾?巴里?夏普萊斯共同為點擊化學奠定了基礎。
卡羅琳?露絲?貝爾托西
今年的諾貝爾化學獎獲得者卡羅琳?露絲?貝爾托西于?1966?年出生于美國。她是斯坦福大學的教授,塔將點擊化學帶到一個全新維度,將其應用在生物體中,她開發的生物正交反應實現了多種應用,包括幫助開發更有針對性的癌癥療法等。
卡爾?巴里?夏普萊斯和摩頓?梅爾達爾為化學的功能形式——點擊化學——奠定了基礎,其中分子構建塊快速有效地結合在一起。
卡羅琳?露絲?貝爾托西將點擊化學提升到了一個新的維度,并開始在生物體中使用它。她的生物正交反應不會破壞細胞的正常化學反應。
點擊化學
長期以來化學家們總想構建越來越復雜的分子。在藥物研究中,這通常涉及人工構建具有藥用特性的天然分子,但這通常耗時較長且成本高昂。
今年諾貝爾化學獎旨在使困難的過程變得更容易。點擊化學和生物正交反應將化學帶入了“功能主義時代”。獲獎者們的研究成果在全球范圍內被用于探索細胞和跟蹤生物過程,研究人員通過使用生物正交反應提升了癌癥藥物的靶向性。
點擊化學(英語:Click chemistry),也譯作鏈接化學、速配接合組合式化學,是由化學家巴里·夏普萊斯在2001年引入的一個合成概念,主旨是通過小單元的拼接,來快速可靠地完成形形色色分子的化學合成。它尤其強調開辟以碳-雜原子鍵(C-X-C)合成為基礎的組合化學新方法,并借助這些反應(點擊反應)來簡單高效地獲得分子多樣性。點擊化學的概念對化學合成領域有很大的貢獻,在藥物開發和分子生物學的諸多領域中,它已經成為目前最為有用和吸引人的合成理念之一。
點擊化學的概念最早來源于對天然產物和生物合成途徑的觀察。僅僅憑借二十余種氨基酸和十余種初級代謝產物,自然界能夠通過拼接上千萬個這一類型的單元(氨基酸、單糖),來合成非常復雜的生物分子(蛋白質和多糖)。這一過程具有明顯的傾向性,即“樂于”借助形成碳-雜原子鍵,來完成這一復雜的拼接。這一思想對于藥物開發和合成具有很重要的意義。
點擊化學有反應范圍廣、反應速度快、反應條件簡單、反應空間選擇性高以及沒有副產物的特點,使其被用于藥物開發、繪制?DNA?圖和創造更適合用途的材料。使用生物正交反應,研究人員改進了癌癥藥物的靶向性。
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