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    關于逆轉錄酶抑制劑的概述

    2022.10.11

      逆轉錄酶(RT)早于1964年發現,在結構上逆轉錄酶由兩個亞基α和β組成,α亞基的分子量為6.2萬,β亞基的分子量為9.5萬。在功能上,逆轉錄酶具有DNA聚合酶、內切酶和類似RNaseH活性;同時具有結合t-RNA和解開DNA-DNA或RNA-DNA的活性。逆轉錄酶在宿主細胞內有3個基因表達為多蛋白,與普通的DNA聚合酶一樣,在合成DNA時也需要引物,其所需的引物一般為t-RNA。

      核苷酸類HIV逆轉錄酶抑制(NRTI)劑起源于上世紀90年代,1987年第1個對抗人體免疫缺陷病毒和治療獲得性免疫缺乏綜合征即艾滋病的藥物齊多夫定(AZT)問市,開創了化學藥物治療AIDS先驅,為當時束手無策的AIDS者帶來一絲期盼。此后,核苷酸類HIV逆轉錄酶抑制劑(NRTI)和非核苷酸類HIV逆轉錄酶抑制劑(NNRTI)、HIV蛋白酶抑制劑(PI)的研發如雨后春筍,發展趨勢迅猛,速度排序為抗病毒藥之首。

      迄今已約有100多種新藥加盟,包括地丹諾辛(ddI)、扎西他賓(ddC)、司他夫定(d4T)、拉米夫定(3TC)、阿巴卡韋(ABC)、泰諾福韋(TNF)、恩曲他濱(ETB)等。

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