β-內酰胺類抗生素-青霉素的基本結構
基本結構
青霉素G是最早應用于臨床的抗生素,由于它具有殺菌力強、毒性低、價格低廉、使用方便等優點,迄今仍是處理敏感菌所致各種感染的首選藥物。但是青霉素有不耐酸、不耐青霉素酶、抗菌譜窄和容易引起過敏反應等缺點,在臨床應用受到一定限制。1959年以來人們利用青霉素的母核6-氨基青霉烷酸(6-APA),進行化學改造,接上不同側鏈,合成了幾百種“半合成青霉素”,有許多已用于臨床,常用青霉素的化學結構和藥理特性。
青霉素(penicillin G)又名芐青霉素(benzyl penicillin),是天然青霉素,側鏈為芐基。常用其鈉鹽或鉀鹽,其晶粉在室溫中穩定,易溶于水,水溶液在室溫中不穩定,20℃放置24小時,抗菌活性迅速下降,且可生成有抗原性的降解產物,故青霉素應在臨用前配成水溶液。
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