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    關于瑞芬太尼的藥代動力學介紹

    2023.8.09

      靜脈給藥后,瑞芬太尼快速起效,1分鐘可達有效濃度,作用持續時間僅5~10分鐘。藥物濃度衰減符合三室模型,其分布半衰期(t1/2α)為1分鐘;消除半衰期(t1/2β)為6分鐘;終末半衰期(t1/2γ)為10-20分鐘;有效的生物學半衰期約3-10分鐘,與給藥劑量和持續給藥時間無關。血漿蛋白結合率約70%,主要與α-1-酸性糖蛋白結合。穩態分布容積約350mL/kg,清除率大約為40mL/分鐘/kg。瑞芬太尼代謝不受血漿膽堿酯酶及抗膽堿酯酶藥物的影響,不受肝、腎功能及年齡、體重、性別的影響,主要通過血漿和組織中非特異性酯酶水解代謝,大約95%的瑞芬太尼代謝后經尿排泄,主代謝物活性僅為瑞芬太尼的1/4600。本品長時間輸注給藥或反復注射用藥其代謝速度無變化,體內無蓄積。

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