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    青蒿素的作用機制

    2023.2.21

    與以往的抗瘧藥物不同,青蒿素抗瘧機理的主要作用是通過對瘧原蟲表膜線粒體等的功能進行干擾,首先作用于食物泡膜、表膜、線粒體,其次作用于核膜、內質網,對核內染色質也有一定的影響,最終導致蟲體結構的全部瓦解,而不是借助于干擾瘧原蟲的葉酸代謝。

    其作用機制也可能主要是干擾表膜一線粒體的功能,作用于食物泡膜,阻斷營養攝取的最早階段,使瘧原蟲較快出現氨基酸饑餓,從而迅速形成自噬泡并不斷排出于蟲體外,瘧原蟲最終損失大量細胞質而死亡。具體藥理作用分兩步:第一步是活化,青蒿素被瘧原蟲體內的鐵催化,其結構中的過氧橋裂解,產生自由基;第二步是烷基化,第一步所產生的自由基與瘧原蟲蛋白發生絡合,形成共價鍵,使瘧原蟲蛋白失去功能死亡。

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