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即烷化劑(如環磷酰胺、氮芥等)。為抗腫瘤藥物,它們的細胞毒作用主要在于烷化DNA分子中的鳥嘌呤或腺嘌呤等,引起單鏈斷裂,雙螺旋鏈交聯,因而改變DNA的結構而損害其功能,妨礙RNA合成,從而抑制細胞有絲分裂。
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