俞強小組研究發現墨旱蓮提取物或有助抗腫瘤
中科院上海藥物研究所俞強課題組在對一個包含3000多個天然產物的化合物庫進行篩選時，發現中草藥墨旱蓮提取物中的天然產物蟛蜞菊內酯可顯著增強干擾素-γ(IFN-γ)信號，并且增強其抗腫瘤活性。相關研究日前發表于美國《生物化學雜志》。
據介紹，干擾素-γ是一種具有多種生物學功能的細胞因子，不僅在控制人類微生物感染方面起著重要作用，還具有良好的抗腫瘤活性。
俞強等人研究發現，蟛蜞菊內酯并不影響干擾素-γ和其受體的結合，而是通過延長 STAT1(信號轉導與轉錄激活因子)的酪氨酸磷酸化從而增強干擾素-γ信號。進一步研究顯示，蟛蜞菊內酯作用于STAT1的去磷酸化過程，通過抑制酪氨酸磷酸酶TCPTP的活性從而延長STAT1的活化信號。細胞實驗及體外酶活性實驗顯示，蟛蜞菊內酯為TCPTP的特異性抑制劑。尤其重要的是，蟛蜞菊內酯依賴該磷酸酶自身C端的調控結構域對其產生抑制作用。
酪氨酸磷酸酶(PTP)由于與多種疾病的緊密關聯而成為潛在藥物靶點，然而PTP家族成員在催化結構域上具有高度保守性，這使開發PTP特異性抑制劑變得非常困難。該研究不僅提供了一個抗腫瘤候選化合物，且對PTP抑制劑的研發具有重要意義。
推薦
